A agência reguladora dos Estados Unidos (FDA) aprovou na quinta-feira (16) o enlicitide, comercializado como Lipfendra, o primeiro inibidor da proteína PCSK9 em comprimido de uso diário. Em dois estudos de fase 3 com 3.207 adultos, o fármaco reduziu os níveis de colesterol LDL entre 56% e 60% quando associado a estatinas, um efeito comparável ao das versões injetáveis já existentes, mas com a conveniência da via oral. A autorização abrange adultos com colesterol elevado, incluindo formas hereditárias, e foi concedida sob revisão prioritária.

O mecanismo de ação difere do das estatinas: enquanto estas diminuem a produção hepática de colesterol, o enlicitide bloqueia a PCSK9, proteína que dificulta a remoção do LDL da circulação. A combinação das duas estratégias permite reduções mais profundas, um objetivo perseguido por diretrizes recentes que recomendam metas de LDL abaixo de 55 mg/dL para pacientes de alto risco cardiovascular. A apresentação em comprimido é vista como um trunfo para a adesão, problema crônico no manejo das dislipidemias. 'A comodidade pode fazer a diferença', avaliou Augusto Lavalle Cobo, presidente da Sociedade Argentina de Lípidos, em declarações à imprensa.

O preço de tabela nos EUA será de 315 dólares por mês, abaixo dos 500 a 600 dólares das alternativas injetáveis, o que gerou reações positivas entre cardiologistas. Christopher Cannon, do Brigham and Women's Hospital de Boston, e David Maron, de Stanford, destacaram que o custo mais baixo e a facilidade de prescrição — inclusive por clínicos gerais — podem reverter a subutilização dessa classe: apenas 1% dos seis milhões de pacientes elegíveis nos EUA usam os inibidores de PCSK9 injetáveis. No Brasil, onde as estatinas são distribuídas pelo SUS, a eventual incorporação do novo fármaco esbarra no custo e na necessidade de avaliação pela Conitec, mas representa uma opção futura para casos refratários ou de intolerância.

O perfil de segurança foi considerado favorável, com diarreia e tontura como efeitos mais comuns, e taxas de interrupção semelhantes às do placebo. Permanece, contudo, a incerteza sobre o benefício clínico duro: um grande ensaio de desfechos cardiovasculares está em curso e seus resultados são esperados para 2029. Até lá, a aprovação se baseia na redução do colesterol como marcador substituto. A Merck prevê o lançamento nos EUA em algumas semanas; não há data para submissão à Anvisa.