Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) 16 июля одобрило энлицитид (торговое наименование Lipfendra) — первый пероральный ингибитор белка PCSK9, предназначенный для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Препарат разрешён к применению у взрослых с гиперхолестеринемией, в том числе наследственной, в дополнение к диете и терапии статинами. Решение меняет ландшафт гиполипидемического лечения: до сих пор ингибиторы PCSK9 существовали только в инъекционной форме, что, по оценкам американских кардиологов, ограничивало их использование — лишь 1% из 6 млн подходящих пациентов в США получали такую терапию.

Механизм действия энлицитида основан на блокировании белка PCSK9, который в норме препятствует рециркуляции рецепторов ЛПНП в печени, замедляя выведение «плохого» холестерина из крови. В двух регистрационных исследованиях фазы III с участием 3207 пациентов, уже получавших гиполипидемическую терапию, добавление энлицитида один раз в сутки обеспечило снижение ЛПНП на 56–60% за 24 недели. У пациентов с наследственной гиперхолестеринемией среднее снижение составило 59%. Профиль безопасности оказался сопоставим с плацебо: наиболее частыми нежелательными явлениями были диарея и головокружение, частота отмены терапии не различалась между группами.

Стартовая цена Lipfendra в США — 315 долларов за месячный курс, что заметно ниже стоимости инъекционных аналогов (500–600 долларов и выше). По мнению Кристофера Кэннона из Brigham and Women’s Hospital в Бостоне и Дэвида Мэрона из Стэнфорда, такое соотношение цены и удобства приёма способно радикально расширить охват пациентов. В Аргентине, где, по словам президента Общества липидологии Аугусто Лавалье Кобо, почти 40% взрослого населения имеют повышенный холестерин, появление пероральной формы также рассматривается как фактор улучшения приверженности терапии. При этом препарат не заменяет статины и не является средством излечения: его эффективность в снижении частоты инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности ещё предстоит подтвердить в крупном исследовании, результаты которого ожидаются в 2029 году.

Параллельно Европейская комиссия одобрила первый пероральный агонист рецептора GLP-1 — семаглутид в дозировке 25 мг (Novo Nordisk) для контроля веса у взрослых с ожирением или избыточной массой тела и сопутствующими заболеваниями. В исследовании OASIS 4 препарат обеспечил среднюю потерю веса на 17% за 64 недели, а у трети пациентов, рано ответивших на терапию, — на 22%. Оба решения, принятые с разницей в несколько дней, фиксируют общий тренд: перевод биологических методов лечения из инъекционной в таблетированную форму, что снижает барьеры для начала и продолжения терапии.

Ближайший значимый рубеж для энлицитида — публикация данных по сердечно-сосудистым исходам, запланированная на 2029 год. Для перорального семаглутида ключевым станет опыт реальной клинической практики и позиция европейских регуляторов по ценообразованию и возмещению.